中国科学家率先发现益母草碱“降脂”效果明显 原创药物有望面世
中新网上海7月4日电 (孙国根 陈静)益母草是具有改善血液循环、活血祛瘀功效的传统妇科用药。记者4日获悉，复旦大学特聘讲座教授朱依谆科研团队，历经10余年艰辛研究发现，益母草中提取、并经化学合成而获得的单体 ——益母草碱，不仅对保护血管、治疗脑中风疗效显著，还对高血脂“降脂”作用明显。
该项目首席科学家、国家杰出青年科学基金获得者、教育部长江特聘教授朱依谆当日告诉记者，目前，研究团队拟在前期工作的基础上，按照I类新药的要求，使其成为经规范临床研究评价的一类新药，并最终获得新药证书。这意味着，益母草碱药物有望成为中国的少数原创药之一，该类药物此前未有报道。
朱依谆团队的研究成果被最新一期国际权威杂志《药理和治疗》(《Pharmacology & Therapeutics》)刊登；相关药物以国家重大新药创制，获得国家药品监督管理局(SFDA)签发的“药物临床试验批件”，且I、II、III期临床试验一次性获批。
降脂原理示意图：益母草碱通过抑制氧化应激和新靶点NOX-4保护心脏和减少动脉粥样硬化。 说明图 摄据悉，高血脂严重危害人们的健康，是脑中风等疾病的主要引发因素。国家卫计委统计资料显示，中国高血脂症患者人数庞大， 血脂类药物市场需求巨大。目前，他汀类药物是降脂的主要药物，但存在肝脏毒性和横纹肌溶解等副作用。
朱依谆对记者介绍，科研团队从《中国药典》里记载的中药中开展筛选研究，最终发现并确认传统中药益母草极具研发价值。但，一直以来，提取益母草中的有效复合物成本高、工作量大，故，其单体有效成分的科学价值未被系统完整地发掘出来。
从益母草具有改善血液循环这一独特功效得到启发，朱依谆及其团队经过多年不懈努力，运用先进技术，探索出全新的合成路线和放大工艺，终于从益母草中成功获得有效的单体化合物-益母草碱。研究人员同时证实，益母草碱对治疗脑中风和降脂疗效明显。朱依谆表示，目前该研究已完成益母草碱中试工艺优化，纯度高达99%以上，工艺已申报专利保护，为后续研究提供了充分的、可持续发展药源。
据透露，朱依谆科研团队建立了三个高血脂模型，以进一步证实益母草碱的降脂作用：高脂喂养、基因敲除的高血脂症小鼠；新西兰高血脂症大白兔及高血脂症恒河猴。结果发现，在脂代谢方面，每公斤基因敲除鼠服用20毫克益母草碱，可以有效降低高血脂症小鼠总胆固醇，甘油三酯以及低密度脂蛋白。益母草碱对另外两种动物的疗效也十分令人满意。
朱依谆说，三个高血脂模型试验分别证实益母草碱的降总胆固醇和甘油三酯的效果均优于或者接近他汀药物，但毒性反应远低于他汀类药物。(完)